Apakah Serbuk Vildagliptin?
huraikan:
Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237) menghalang DPP-4 dengan IC50 sebanyak 2.3 nM. Nilai IC50: 2.3 nM[1] Sasaran: DPP-4 In vitro: Vildagliptin ialah glisil -2-cyanopyrrolidine yang digantikan N (Rajah 2). Ia adalah perencat DPP yang kuat, berdaya saing dan boleh balik{15}} secara in vitro dan dalam tikus dengan kepekatan perencatan median (IC50) sebanyak ~2-3 nmol/L. Yang penting, vildagliptin menghalang DPP-4 dengan kekhususan tinggi berbanding peptidase serupa lain dengan IC50s melebihi 200 mol/L .
Atribut Asas
274901-16-5
C17H25N3O2
303.39900
303.19500
76.36000
1.50308
Ciri-ciri
serbuk kristal putih
1.27 g/cm3
153-155 darjah
531.3ºC pada 760 mmHg
275.1ºC
Maklumat keselamatan
2933990090
24/25-26-28-36/37/39
Penggunaan
Vildagliptin (sebelum ini LAF237, nama dagangan Galvus, Zomelis,) ialah ejen anti-hiperglisemik oral (ubat anti-diabetes) bagi kelas ubat-ubatan kelas perencat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) baharu. Vildagliptin menghalang penyahaktifan GLP-1 dan GIP oleh DPP-4, membenarkan GLP-1 dan GIP mempotensikan rembesan insulin dalam sel beta dan menyekat pembebasan glukagon oleh sel alfa pulau kecil Langerhans dalam pankreas.Vildagliptin telah ditunjukkan untuk mengurangkan hiperglikemia dalam diabetes mellitus jenis 2.
Data Eksport Vildagliptin China
Data dirujuk daripada Pentadbiran Am Kastam, PRChina
2018.11-2019.11 Data Eksport Vildagliptin China
