Kesan Farmakologi Aniracetam
Ubat metabolisme sel otak seperti racitant
Aniracetam, juga dikenali sebagai aniracetam, tergolong dalam kelas racetam ubat metabolisme sel otak bersama-sama dengan piracetam dan nafetilacetam. Kelas ubat ini meningkatkan aktiviti fosfolipase intrasinaptik neuron dan meningkatkan pembentukan dan pengangkutan ATP dalam otak, meningkatkan sintesis protein dan RNA, menggalakkan penggunaan otak asid amino, fosfolipid, glukosa dan oksigen, dan meningkatkan kereaktifan, keseronokan dan ingatan pesakit. . Aniracetam mempunyai kesan yang lebih kuat daripada piracetam dan kesan buruk yang lebih ringan.
Kesan farmakologi
Aniracetam ialah derivatif kitaran asid -aminobutyric, yang merupakan ubat penambahbaikan fungsi otak. Ia boleh bertindak secara selektif pada sistem saraf pusat melalui penghalang darah-otak. Ia mempunyai kesan pengaktifan pada metabolisme sel otak dan kesan perlindungan pada sel saraf. Ia juga boleh menghasilkan kesan pro-intelek dengan menjejaskan sistem reseptor glutamat. Ia juga meningkatkan ketahanan kortikal terhadap hipoksia dan menghalang pembelajaran dan defisit ingatan yang disebabkan oleh pelbagai bahan kimia, hiperkapnia, skopolamin atau kejutan elektrik. Ia tidak mempunyai kesan sedatif atau perangsang, dan tiada kesan vasodilator. Eksperimen haiwan telah membuktikan bahawa produk ini mempunyai kesan promosi yang baik terhadap proses pembiakan ingatan pembelajaran diskriminasi pada tikus biasa, boleh mengatasi kehilangan ingatan akibat hipoksia, dan boleh memperbaiki kerosakan ingatan yang disebabkan oleh sebab-sebab tertentu dengan berkesan.
Petunjuk
Digunakan secara klinikal untuk rawatan pembelajaran ringan dan sederhana, ingatan dan disfungsi kognitif demensia vaskular dan penyakit Alzheimer. Ia juga digunakan untuk kehilangan ingatan selepas strok, kemerosotan ingatan jinak pada orang pertengahan umur dan warga tua, dan kanak-kanak dengan perkembangan otak yang lambat.
Farmakokinetik
Literatur melaporkan bahawa ubat itu cepat diserap selepas pemberian oral pada tikus, dengan kepekatan darah puncak dalam 20-40 minit. Ubat ini diedarkan terutamanya dalam saluran gastrousus, buah pinggang, hati, otak dan darah, dan selepas 24 jam, 77 peratus -85 peratus dikumuhkan dalam air kencing dan 4 peratus dalam najis. Metabolit utama dalam air kencing ialah: Np-methoxybenzoylaminobutyric acid dan 5-hydroxy-2-pyrrolidinone. Manusia: Selepas penyerapan oral, separuh hayat penyingkiran ubat asal dalam darah ialah 20-30 minit secara purata, dan kepekatan darah sukar diukur selepas 2 jam.
Reaksi buruk
Reaksi buruk jarang berlaku, kadang-kadang mulut kering, anoreksia, sembelit, pening, mengantuk, hilang selepas pemberhentian ubat.
Langkah berjaga-berjaga
(1) Dos yang diberikan hendaklah diselaraskan dengan sewajarnya sekiranya terdapat keabnormalan fungsi hati yang ketara.
(2) Produk ini boleh memburukkan lagi gejala Huntington's chorea.
(3)Produk ini adalah kontraindikasi pada pesakit yang alah kepadanya atau yang tidak boleh bertolak ansur dengan ubat berasaskan pirolidon lain.
(4)Julat penggunaan selamat yang disyorkan untuk produk ini ialah 0.3~1.8g/d.
Sifat kimia
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 secara lisan.
Kegunaan
Aniracetam adalah derivatif piracetam, iaitu -lakton Ia boleh melepasi halangan darah-otak dan bertindak secara selektif pada sistem saraf pusat dan tisu otak untuk meningkatkan fungsi otak dan ingatan, dan mempunyai fungsi menggalakkan dan meningkatkan ingatan. Berbanding dengan piracetam, ia mempunyai kelebihan tindakan yang kuat, permulaan tindakan yang cepat dan ketoksikan yang rendah. Eksperimen haiwan telah membuktikan bahawa ia mempunyai kesan promosi yang baik terhadap proses pembiakan ingatan pembelajaran diskriminatif pada tikus biasa, boleh mengatasi kehilangan ingatan yang disebabkan oleh hipoksia, dan secara berkesan boleh memperbaiki gangguan ingatan yang disebabkan oleh sebab-sebab tertentu. Ia digunakan secara klinikal untuk rawatan demensia nyanyuk, kehilangan ingatan selepas penyakit serebrovaskular dan kehilangan ingatan pada usia pertengahan dan tua.
