Kaedah Penggunaan Dan Sintesis Loratadine
Ubat antialergik
Loratadine adalah ubat antialahan yang biasa digunakan, kepunyaan generasi kedua antihistamin trisiklik bertindak panjang. Ia mempunyai permulaan yang cepat, kesan yang kuat, dan tidak mengandungi hormon. Badan menyerap dan memetabolismekan desloratadine yang lebih aktif, yang secara kompetitif menghalang reseptor histamin H1 dan menyekat gejala hipersensitiviti yang disebabkan oleh histamin. Ia tidak mempunyai kesan antikolinergik atau perencatan pusat yang ketara. Digunakan secara klinikal untuk mengurangkan gejala yang berkaitan dengan rinitis alahan, seperti bersin, hidung berair, dan gatal-gatal hidung, serta gatal-gatal mata dan rasa terbakar. Ia juga digunakan untuk mengurangkan gejala urtikaria kronik dan penyakit kulit alahan lain. Toksikologi: Eksperimen haiwan tidak mempunyai kesan mutagenik atau teratogenik. Reaksi buruk yang biasa termasuk sakit kepala, mengantuk, keletihan, mulut kering dan penglihatan kabur, tekanan darah menurun atau meningkat, berdebar-debar, pengsan, hyperkinesia, perubahan fungsi hati, jaundis, hepatitis, nekrosis hati, keguguran rambut, sawan, pembesaran payudara, eritema multiforme, dan tindak balas hipersensitiviti sistemik. Interaksi ubat: Ubat yang menghalang fungsi enzim metabolisme ubat hati boleh melambatkan metabolisme produk ini, seperti itraconazole dan ketoconazole. Mengambil 400mg ketoconazole setiap hari boleh meningkatkan kepekatan plasma produk ini dan metabolit aktifnya, decarboxyethyl loratadine, tetapi tiada perubahan elektrokardiogram diperhatikan. Digabungkan dengan antibiotik makrolida, cimetidine, theophylline, dan ubat lain juga boleh menghalang metabolisme loratadine.
Kaedah pengeluaran
Larutkan 4- (8-chloro-5,6-diamino-11subunit H-benzocycloheptanopyridin-11) -1-methylpiperidine dalam toluena, tambah etil kloroformat setitik, lengkapkan tindak balas, tambah air, asingkan lapisan benzena, basuh dengan air, keringkan, dan pekat di bawah tekanan yang dikurangkan untuk mendapatkan bahan berminyak, rendam dengan eter, dan penghabluran semula untuk mendapatkan loratadine.
Tujuan
Ubat anti histamin mempunyai selektiviti tinggi untuk reseptor H1 saraf periferi, kesan kuat, dan tempoh yang lama. Ia adalah antihistamin trisiklik bertindak panjang yang secara kompetitif menghalang reseptor histamin H1 dan menghalang gejala alahan yang disebabkan oleh histamin. Tiada kesan antikolinergik atau perencatan pusat yang ketara. Digunakan untuk mengurangkan simptom yang berkaitan dengan rinitis alahan dan mengurangkan simptom urtikaria kronik dan penyakit kulit alahan yang lain.
Penggunaan dan dos
Disebabkan oleh bentuk dan spesifikasi dos yang berbeza, sila baca dengan teliti manual ubat atau ikut nasihat perubatan untuk penggunaan dan dos.
Reaksi buruk
(1) Kurang. Kadang-kadang mulut kering, sakit kepala, dll.
(2) Disfungsi hati sekali-sekala, jaundis, hepatitis, dan nekrosis hati harus dikurangkan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati.
(3) Eritema multiforme yang jarang berlaku dan tindak balas alahan sistemik.
Lawan
Dilarang untuk mereka yang alah kepada produk ini. Tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 2 tahun. Wanita hamil dan menyusu harus menggunakannya dengan berhati-hati.
Perkara yang memerlukan perhatian
1. Pesakit yang mengalami kerosakan fungsi hati atau buah pinggang yang teruk, kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, wanita hamil dan wanita menyusu harus menggunakannya dengan berhati-hati.
2. Jika loratadine digunakan secara berterusan selama lebih daripada satu bulan, varieti ubat perlu ditukar untuk mengelakkan rintangan dadah.
3. Peminum dan mereka yang kerap mengambil ubat antipsikotik harus mengukuhkan pemerhatian mereka untuk sebarang kemerosotan rasa mengantuk atau kesan perencatan pusat lain semasa penggunaan awal loratadine, dan memberi perhatian kepada pelarasan dos, atau berhenti minum alkohol dan menghentikan ubat diazepam semasa mengambil ubat. tempoh.
4. Kira-kira 48 jam sebelum menjalankan ujian kulit dadah, loratadine harus dihentikan kerana antihistamin boleh menghalang atau mengurangkan tindak balas kulit yang positif terhadap antigen yang digunakan.
