Linaclotide

Pengenalan Produk

Linaclotide, juga dikenali sebagai linaclotide acetate, nama dagangan Linzess, ialah struktur peptida sintetik yang mengandungi 14 asid amino yang berkaitan dengan keluarga peptida guanosin endogen, dan merupakan satu-satunya GC-C (guanylate cyclase-C) usus yang boleh didapati secara klinikal yang diluluskan oleh FDA. ) analog agonis kelas ubat yang boleh digunakan untuk merawat sembelit sindrom irritable bowel (IBS-C) dan sembelit idiopatik kronik (CIC) pesakit dewasa.

 

Foto Produk dan tindakan

 

Spesifikasi Produk

 

Kajian Klinikal
Dalam percubaan rawak dua buta yang dijalankan secara klinikal, pesakit dengan IBS-C telah rawak ke dalam kumpulan rawatan (diberikan linaclotide 290 ug/d) dan kumpulan plasebo dan dirawat selama sekurang-kurangnya 12 minggu, dan keputusan menunjukkan bahawa linaclotide lebih berkesan dari segi sakit perut dan meningkatkan bilangan pergerakan usus spontan sepenuhnya (CSBM) dalam pesakit berbanding kumpulan plasebo. Keselamatan dan keberkesanan linaclotide pada pesakit dengan sembelit idiopatik kronik telah disahkan dalam dua lagi ujian klinikal double-blind, multicentre, di mana pesakit telah rawak kepada kumpulan plasebo, kumpulan linaclotide 145 ug/d atau kumpulan linaclotide 290 ug/d. .

Selepas 12 minggu rawatan, pesakit dalam kumpulan linaclotide 145 ug/d mempunyai bilangan pergerakan usus spontan sepenuhnya yang jauh lebih tinggi daripada mereka dalam kumpulan plasebo. Kumpulan rawatan 290 ug/d tidak menunjukkan banyak peningkatan dalam hasil klinikal, jadi FDA hanya meluluskan dos 145 ug/d untuk rawatan sembelit idiopatik kronik (CIC). Dos linaclotide yang disyorkan ialah 290 ug/d (untuk IBS-C) dan 145 ug/d (untuk CIC), diambil sekurang-kurangnya 30 minit sebelum makan pertama hari itu. Reaksi buruk terhadap linaclotide termasuk cirit-birit, sakit perut dan muntah. Berhati-hati harus dilakukan pada pesakit berumur 16 tahun dan lebih muda.

 

Tindakan Farmakologi
Linaclotide ialah agonis siklase C guanylate yang mengikat GC-C usus, mengakibatkan kepekatan guanosin monophosphate (cGMP) kitaran intrasel dan ekstraselular meningkat. cGMP intraselular yang tinggi boleh merangsang rembesan cecair usus dan mempercepatkan transit gastrousus, dengan itu meningkatkan kekerapan pergerakan usus. Kepekatan cGMP ekstraselular yang tinggi boleh mengurangkan sensitiviti saraf nosiseptif dan mengurangkan kesakitan usus.

 

Farmakokinetik
Penyerapan: LINZESS kurang diserap dan bioavailable selepas pemberian oral. Kepekatan linaclotide dan metabolit aktifnya dalam plasma adalah di bawah had rendah kuantifikasi (LLOQ) selepas pemberian oral dos 145 ug atau 290 ug. Oleh itu, parameter farmakokinetik standard seperti kawasan di bawah lengkung (AUC), kepekatan maksimum (Cmax), dan separuh hayat (t½) tidak boleh dikira.
PENGAGIHAN: Memandangkan kepekatan darah bagi dos oral terapi linaclotide tidak boleh diukur, linaclotide dijangka mengedarkan kepada beberapa tisu.
Metabolisme: Linaclotide dimetabolismekan dalam saluran gastrousus dengan kehilangan bahagian terminal tyrosine kepada metabolit aktif utamanya. Linaclotide dan metabolitnya terdegradasi secara proteolitik kepada peptida yang lebih kecil dan asid amino semulajadi dalam lumen usus kecil.
Penyingkiran: Selepas pemberian 290 ug LINZESS sehari kepada subjek yang diberi makan dan dipuasakan selama 7 hari, peptida aktif telah dipulihkan dalam sampel najis dengan purata kira-kira 5% (berpuasa) dan kira-kira 3% (diberi makan) dan hampir kesemuanya adalah metabolit aktif. .

 

Penggunaan dan dos
Ubat ini datang dalam bentuk kapsul dan diberikan secara lisan sekali sehari. Ia melegakan simptom kesakitan dan sembelit yang disebabkan oleh IBS-C, serta sembelit dan kesukaran membuang air besar yang ditunjukkan pada pesakit dengan CIC. Dos terapeutik ubat yang disyorkan ialah 290 mcg untuk pesakit dengan sindrom usus sembelit; 145 mcg untuk pesakit dengan sembelit idiopatik kronik. Ambil 30 minit sebelum makan pertama hari itu.

Langkah berjaga-berjaga
Linzess dikontraindikasikan pada pesakit kanak-kanak berumur 6 tahun dan lebih muda.Rawatan dengan ubat ini tidak perlu dikontraindikasikan pada pesakit kanak-kanak berumur 6-17 tahun. Kajian haiwan menunjukkan bahawa dos tikus dewasa rawatan linaclotide boleh menyebabkan kematian pada tikus muda. Sehingga kini, tiada kajian rintis dijalankan ke atas pesakit kanak-kanak. Kesan sampingan Linzess berkaitan rawatan yang paling biasa dilaporkan ialah cirit-birit.

 

Aplikasi Produk

Ia boleh digunakan untuk merawat pesakit dewasa yang mengalami sembelit sindrom irritable bowel (IBS-C) dan sembelit idiopatik kronik (CIC).

 

Penghantaran & Pembungkusan

Kami biasa membungkus PS dengan serbuk beg foil 1kg/beg, dram eksport 25kg/dram.

Juga terima perkhidmatan penyesuaian mengikut pertanyaan anda.

Sebagai penghantaran, kami boleh menghantar produk melalui kurier, melalui laut, melalui udara, dll.

Butiran lanjut sila semak ikuti gambar untuk rujukan:

 

Jika anda mempunyai sebarang pertanyaan atau pertanyaanTirzepatide, sila hubungi mel kami:info@haozbio.com

Cool tags: linaclotide, pembekal, pengilang, disesuaikan, borong, beli, pukal, berkualiti tinggi, harga rendah, perkhidmatan OEM